Монотерапия имеглимином - первым представителем нового класса сахароснижающих препаратов - приводит к значительному улучшению HbA1c по сравнению с плацебо, согласно результатам исследования, опубликованного в Diabetes Care.
К 24 неделе HbA1c значимо снизился на 0,72% в группе имеглимина по сравнению с незначительным увеличением на 0,15% в группе плацебо, а уровень HbA1c <7% был достигнут значительно большим количеством пациентов в группе имеглимина (35,8% против 7,5%). Относительное снижение уровня HbA1c на ≥7% от исходного уровня также было достигнуто у значительно большего числа участников, принимавших имеглимин (57,5% против 11,3%).
Большинство побочных эффектов были легкой степени, а их количество не различалось значимо между группами. Ни в одной из групп не сообщалось о смертельных исходах. У пяти пациентов возникли серьезные нежелательные явления, однако, ни одно из них не было связано с лечением, по мнению исследователей. Общий холестерин и липопротеины низкой плотности увеличились на 3,3% и 7,2% в группе имеглимина, но никаких других клинически значимых изменений не было обнаружено при обследовании.
Имеглимин - первый в своем классе исследуемый пероральный сахароснижающий препарат для лечения сахарного диабета 2 типа. Его механизм действия отличается от всех других классов сахароснижающих препаратов и направлен на улучшение функции митохондрий. Имеглимин модулирует активность комплекса митохондриальной дыхательной цепи, снижая при этом продукцию активных форм кислорода. Было показано, что имеглимин усиливает стимулируемую глюкозой секрецию инсулина, улучшая чувствительность β-клеток к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и чувствительность к инсулину на животной модели диабета. Эти эффекты позволяют нормализовать толерантность к глюкозе. Недавно было показано, что имеглимин предотвращает гибель эндотелиальных клеток человека путем ингибирования открытия митохондриальной поры переходной проницаемости - известной причины клеточной гибели - без подавления митохондриального дыхания. Это открытие предполагает наличие протективного потенциала у препарата в отношении органов-мишеней (например, почек или сердца).
Источники:
∙ EndocrinologyAdvisor
∙ Полный текст статьи (Diabetes Care)
